阿托伐他汀是血脂异常药物治疗的基石,属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能够抑制胆固醇合成限速酶—羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,从而抑制肝细胞内胆固醇的合成,加速低密度脂蛋白分解代谢,可显著降低血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(Apo B)水平,也能降低甘油三酯(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。此外,阿托伐他汀还具有非调脂作用,如改善血管内皮功能、抑制血小板聚集、稳定和缩小动脉粥样硬化斑块、提高纤溶活性、减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应等,阿托伐他汀适用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和动脉粥样硬化心血管疾病患者,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中的发病率和死亡率。
胆固醇在人体肝脏内的合成具有昼夜规律,通常在午夜合成最多,中午合成最少,因此,洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等短效他汀应该在晚上服用,以便达到最佳疗效,而阿托伐他汀是一种强效、长效他汀,每日服用10-20mg,可降低低密度脂蛋白胆固醇25%-50%,其半衰期可达14小时,代谢产物同样具有很强的降脂活性,从而使阿托伐他汀的半衰期延长至20-30小时,因此,阿托伐他汀可在任何时间段每日服用一次,不一定非要在晚上服用,取得预期疗效后应继续长期服用,如能耐受应避免停用。
阿托伐他汀片和阿托伐他汀分散片本是同一种药物,不同在于剂型,分散片是将药物成分微粉化后,与崩解剂、表面活性剂和溶胀辅料等混匀压制而成的片剂,与普通片剂相比,分散片具有三大优势:
- 服用方便:普通片剂体积较大,有时需要服用几片或多片,对于一些吞咽困难的患者,用药依从性较差,分散片可以直接吞服,也可以加水分散后服用,还可以含服或咀嚼,服用方便,用药依从性好。
- 吸收快:口服给药后,药物在胃肠道崩解、溶出后才能被吸收,与普通片剂相比,分散片一般在3~5分钟内可完全均匀分散,崩解、溶出速度快,加快药物吸收速度,提高生物利用度。
- 提高疗效:分散片可快速吸收,生物利用度高,从理论上讲,可有助于提高疗效。
总之,阿托伐他汀是血脂异常药物治疗的基石,不仅可有效调节血脂,还可预防动脉粥样硬化心脑血管疾病。阿托伐他汀属于强效、长效他汀,其降脂疗效可持续24小时,在任何时间段服用均可,最重要的是坚持服用。与阿托伐他汀片相比,阿托伐他汀分散片具有服用方便、吸收快和疗效好等优点。
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