胺碘酮片—胺碘酮片的作用与副作用

20世纪70年代，阿根廷研究人员开始使用胺碘酮治疗难治性心律失常。美国食品和药物管理局于1985年证实胺碘酮可用于其他药物无效或治疗效果不佳，危及生命的室性心动过速。

盐酸胺碘酮，其化学名为2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-( 二乙氨基) 乙氧基]-3，5-二碘苯基甲酮盐酸盐，是广谱的抗心律失常药物，是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用，有盐酸胺碘酮片和盐酸胺碘酮注射液。

胺碘酮的口服生物利用度在22%-86%(平均约50%)之间变化，半衰期25-60d。停药后3-10天血清浓度下降50%，随后完全清除需要13-142天。因此胺碘酮会在脂肪组织、肝脏、肺部、甲状腺、肌肉中沉积，主要通过肝脏P4503A代谢。

胺碘酮由于其药理作用特点、物理性质等造成其使用有诸多注意事项需要格外注意，保证临床用药的安全合理。

一

溶媒选择

胺碘酮的分子式中有两个Ⅰ元素，因此在胺碘酮的注射液溶媒选择中说明书明确使用等渗的葡萄糖溶液配制如5%葡萄糖注射液。因为等渗葡糖糖溶液偏酸性，生理盐水的PH偏中性，生理盐水中的CL能置换出胺碘酮中的Ⅰ，因此溶媒的选择仅用等渗葡萄糖溶液。且同时不能与其他药物一起输注。

二

注射剂的用法用量

胺碘酮的首次24h使用分为负荷滴注和维持滴注。具体见表：

负荷滴注

先快：头10分钟给药150mg，即：3ml胺碘酮注射液（150mg）于100ml葡萄糖注射液（浓度=1.5mg/ml），滴注10分钟。

后慢：随后6h给药360mg(1mg/min)，即：18ml可达龙注射液（900mg）于500ml葡萄糖注射液中（浓度=1.8mg/ml）

维持滴注

剩余18小时给药540mg )

24小时后，维持滴注720mg/24小时，浓度在1-6mg/ml，如滴注超过1小时浓度不能超过2mg/ml，超过2mg/ml需要中心静脉导管给药。胺碘酮注射液可以依据患者情况个体化给药，但是最基本的浓度以及给药方法不变。

三

不良反应

胺碘酮除了良好的治疗效果外，长期使用也表现出诸多不良反应。

不良反应

眼角膜微粒沉着

视神经病变/神经炎

甲状腺功能减退

甲状腺机能亢进

光敏性

蓝灰色皮肤变色

肺毒性（如间质性肺炎

肝脏酶水平升高

肝炎和肝硬化

震颤和共济失调

周围神经病变

心动过缓和房室传导阻滞

尖端扭转

低血压

四

禁忌症

严重窦房结功能异常者、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用、心动过缓引起晕厥者、各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者、对碘过敏者、甲状腺异常、妊娠、严重低血压禁用。

五

禁忌联合用药

胺碘酮与常见的西沙比利、西酞普兰、多潘立酮、左氧氟沙星、莫西沙星禁止联合用药，因为胺碘酮有引起尖端扭转的严重不良反应，而这些禁止联合使用的药物同样具有该不良反应，联合使用将增加心脏不良事件。

六

慎用联合用药（需要监护）

洋地黄类药物和β受体阻滞剂，很多有基础心脏病的患者经常使用这两类药物，因这类患者又是心房颤动的高发人群，使用胺碘酮的可能性又很大，当这两类药物和胺碘酮合用时，会导致窦性心动过缓或传导阻滞，需要临床和心电图监测。

华法林是心房颤动患者的常用抗凝药物，在心房颤动患者中同时使用华法林和胺碘酮的情况并不少见，但联用华法林、胺碘酮时，可引起国际标准化比值（INR）进一步延长，此时应注意监测INR情况，酌情减少胺碘酮剂量。