氯硝西泮结构式
适应症: 癫痫和惊厥,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。癫痫持续状态,焦虑状态和失眠。舞蹈症。
用法用量: 口服 成人 初始剂量1 mg/日,2 – 4周逐渐增量至4 – 8 mg/日,分3 – 4次服用;儿童 初始剂量:5岁以下 0.25 mg/日,5 – 12岁 0.5 mg/日,分3 – 4次服用,逐渐增量至每日1 – 3 mg和3 – 6 mg。肌注 1 – 2 mg/次,2 – 4 mg/日。癫痫持续状态:成人 1 – 4 mg/次,儿童 0.01 – 0.1 mg/kg/次,缓慢注射;或4 mg溶于500 mL生理盐水中缓慢滴注。
服药与进食: 空腹或餐后服用均可。
禁忌: 对本品及其他苯二氮䓬类药物过敏者、青光眼患者、妊娠期妇女禁用。
警告/注意事项: 用药剂量逐渐递增至最大耐受量,停药亦需逐渐减量。肝肾功能不全患者、老年人慎用。静注时呼吸、心脏抑制作用较地西泮强,需注意。癫痫患儿不宜长期使用。
不良反应: 嗜睡、头晕、头痛、兴奋、不安、乏力、言语不清、行为障碍。长期用药有耐受性和依赖性,并可导致体重增加、抑郁状态、性功能异常。
药物相互作用: 与巴比妥类、扑米酮合用,嗜睡副作用增加。
药理作用:
作用机制: 本品为苯二氮卓类药物,抗惊厥作用较强。该药能提高癫痫发作神经冲动传播的阈值,阻止局灶或局部放电泛化。在临床上,氯硝西泮能改善局灶性和全身性癫痫。该药还能增强γ-氨基丁酸的抑制作用,并有抗焦虑作用。
起效时间: 20-40分钟。
持续时间: 6-8小时(成人);≤12小时(婴儿和儿童)。
药代动力学:
吸收: 口服胃肠道吸收良好,口服后30-60分钟生效,2-4小时后达血浆峰浓度。作用持续6-8小时。
分布: 可通过胎盘,进入乳汁。 分布容积:1.5-3 L/kg (儿童);1.5-64.4 L/kg (成人)。蛋白结合率:86%。
代谢: 肝内广泛代谢,转化为7-氨基氯硝西泮。
排泄: 尿液(以游离或结合代谢产物形式)排泄;清除半衰期:20-40小时。
给药途径: 口服给药
FDA妊娠分级:
D级: 有明确证据显示,药物对人类胎儿有危害性,但尽管如此,孕妇用药后绝对有益(例如用该药物来挽救孕妇的生命,或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病)。
MIMS药物分类
抗焦虑药 Anxiolytics / 抗癫痫和抗惊厥药 Anticonvulsants
药品监管分级
国家医保药物; 国家基本用药; 精神药品
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