“喹诺酮类“喹诺酮类抗生素有哪些…

作者：广东省药学会 佛山市南海区第四人民医院药学部 张静文

喹诺酮类药物是一类新型的化学合成抗菌药物，1962年偶然发现第1个喹诺酮类药物—萘啶酸，因其独特的抗菌特点而应用于临床。第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸，因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。

近50年，该类药物发展迅速，已发展到第IV代，并已经成为临床最常用的抗感染药物之一。目前临床应用最广的是“三剑客”为环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。其中左氧氟沙星和莫西沙星又称为呼吸喹诺酮，因其对肺炎链球菌等呼吸道常见病原菌的抗菌活性明显增强，同时对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体具有良好抗菌活性，“三剑客”临床应用特点如下。

喹诺酮类抗菌药物的耐药性

近年来，G-菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药性逐渐增长，不同品种间呈交叉耐药，其中耐药率最高的是大肠埃希菌，根据2016年CHINET中国细菌耐药性监测数据，我国大肠埃希菌对环丙沙星的耐药率为56%。

因此，《抗菌药物指导原则》严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。

喹诺酮类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用

1、不同品种用法用量的差异

2、不同品种药动学的差异

注：由于参考来源不同，上述两个表格中环丙沙星与左氧氟沙星的剂量不一样，建议使用时参考说明书。

3、不同品种抗菌谱的差异

1）肺炎链球菌：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星

2）铜绿假单胞菌：环丙沙星＞左氧氟沙星＞莫西沙星

3）嗜麦芽窄食单胞菌：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星

4）结核分枝杆菌：莫西沙星＞左氧沙星＞环丙沙星

【注】在喹诺酮类药物中，莫西沙星对厌氧菌和分支杆菌活性最强。但是与环丙沙星和左氧氟沙星相比，对假单胞菌活性较差。且在尿液中的药物浓度低，因此复杂泌尿道感染中不应使用莫西沙星。

4、不同品种在肺组织的浓度的差异

临床常用氟喹诺酮类药物在血浆和肺泡组织中的浓度（mg/L）

环丙沙星：吸收后广泛分布于体内各组织中且浓度＞血药浓度

左氧氟沙星：肺组织中的浓度可达血药浓度的2-5倍

莫西沙星：在肺泡巨噬细胞、肺泡上皮衬液、支气管粘膜中的药物浓度为血药浓度的1.7-21.2倍

由此可见：在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。

一审专家：广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院增城院区 沈渠深

二审专家：广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院 赵文霞

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